Salbutamol được dùng chủ yếu bằng đường hít cho tác dụng trực tiếp trên cơ trơn phế quản. Điều này thường được thực hiện thông qua một ống hít có đồng hồ đo liều lượng (MDI), dụng cụ phun xịt, hoặc các dụng cụ khác. Trong các hình phun hít, các tác dụng tối đa của salbutamol có thể diễn ra trong vòng từ 20 phút, mặc dù một số tác dụng giảm nhẹ được thấy ngay tức thì. Thời gian tác dụng trung bình là khoảng 2 giờ[5]. Nó cũng có thể được tiêm tĩnh mạch[6]. Salbutamol cũng có ở dạng uống (viên nén, xi-rô).